RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113060243 T1 Tamoxifeno: Antineoplásicos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113060243 RD 2024/10/05 AB Agente antiestrogénico no esteroideo con acción antineoplásica, la cual parece guardar relación con su capacidad para competir con los estrógenos por los sitios de unión en los órganos blanco, en especial la glándula mamaria. Tiene efectos estrogénicos débiles, inhibe la captura del estradiol e induce en el hipotálamo la liberación de hormona liberadora de gonadotropina, la cual estimula la secreción de las hormonas luteinizante (LH) y estimulante del folículo (FSH). Esta acción induce la ovulación en mujeres con anovulación. Su efecto antitumoral se vuelve evidente cuatro a 10 semanas después de iniciado el tratamiento; a veces son necesarios varios meses para que se manifiesten sus efectos sobre las metástasis óseas. Su acción antiestrogénica persiste por varios meses después de una sola dosis. Se absorbe en forma lenta a través de la mucosa gastrointestinal y las concentraciones plasmáticas máximas se logran 4 a 7 h después de su administración. Su distribución orgánica también es lenta (7 a 14 h); se metaboliza en el hígado, donde se forma el desmetiltamoxifeno, que también tiene actividad antitumoral. Se elimina en la bilis y, en menor proporción, en la orina. Su excreción total ocurre en siete días o más.