RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113060724 T1 Tropisetrón: Antieméticos y antivertiginosos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113060724 RD 2024/03/28 AB Antagonista potente y selectivo de los receptores de serotonina 5-HT3, los cuales se localizan en las terminaciones vagales periféricas y en el área central postrema del cerebro. Los agentes citotóxicos y la radiación ionizante dañan la mucosa gastrointestinal y liberan serotonina de las células enterocromafines de la pared gastrointestinal. La estimulación de los receptores 5-HT3 ocasiona la transmisión de señales por las fibras aferentes vagales al centro del vómito, lo que produce la emesis. Por su unión a dichos receptores, el tropisetrón impide el efecto estimulante de la serotonina. Por vía oral, sus efectos antieméticos se inician en 2 h y persisten hasta por 24 h. Se absorbe con rapidez cuando se administra por vía oral, experimenta metabolismo de primer paso y alcanza concentraciones séricas máximas en 2 a 3 h. Se une en forma parcial a las proteínas plasmáticas (71%) y se biodegrada en su totalidad por acción de las diversas isoenzimas hepáticas y con diferentes grados y velocidad en cada paciente. Se excreta por vía renal en forma de metabolitos inactivos. Su vida media de eliminación es de 7 a 8 h en los metabolizadores rápidos y hasta de 42 h en los metabolizadores lentos.