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A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo
SR Print(0)
ID 1113061018
T1 Vardenafilo: Antidisfunción eréctil
T2 Vademécum Académico de Medicamentos
YR 2015
FD 2015
PB McGraw-Hill Education
PP New York, NY
SN 9786070241727
LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113061018
RD 2024/04/24
AB El  vardenafilo  es  un  inhibidor  competitivo  reversible  de  la  fosfodiesterasa  tipo  5  (PDE5).  Al  igual  que  otros  inhibidores  de  la  PDE5  (sildenafilo,  tadalafilo),  la  inhibición  de  la  PDE5  incrementa  las  respuestas  a  la  estimulación  sexual,  interrumpe  el  catabolismo  del  cGMP  y,  en  consecuencia,  aumenta  la  acumulación  intracelular  de  monofosfato  cíclico  de  guanina  (cGMP).  Como  mediador  de  la  relajación  del  músculo  liso  de  los  cuerpos  cavernosos,  el  cGMP  produce  dilatación  vascular,  lo  cual  facilita  la  afluencia  de  sangre  y,  en  consecuencia,  aumenta  su  flujo  sanguíneo  hacia  los  espacios  cavernosos  y  la  presión  intracavernosa.  Todo  ello  favorece  el  inicio  y  mantenimiento  de  la  erección  peniana.  Su  efecto  sobre  otras  fosfodiesterasas  (PD1,  PD3,  PD4,  PD6)  localizadas  en  otros  tejidos  (músculo  esquelético,  músculo  liso  bronquial,  riñón,  etc.)  es  mínimo,  por  lo  que  la  inhibición  enzimática  es  relativamente  más  selectiva  que  la  observada  con  sildenafilo.  Se  absorbe  con  rapidez  por  vía  oral  y  su  biodisponibilidad  es  del  15%.  La  dieta  rica  en  grasa  reduce  su  absorción.  Alcanza  concentraciones  plasmáticas  máximas  en  30  a  120  min.  Se  une  ampliamente  a  las  proteínas  plasmáticas  (95%)  y  su  volumen  de  distribución  es  de  208  L,  lo  que  indica  una  amplia  distribución  en  el  organismo.  Se  metaboliza  en  el  hígado,  principalmente  por  la  acción  de  CYP3A4  y,  en  menor  medida,  por  CYP3A5  y  CYP2C9.  Se  excreta  por  las  heces  (95%)  y  orina  (5%).  Su  vida  media  de  eliminación  es  de  4  a  5  h.