RT Book, Section
A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo
SR Print(0)
ID 1113061036
T1 Vareniclina: Antitabaquismo
T2 Vademécum Académico de Medicamentos
YR 2015
FD 2015
PB McGraw-Hill Education
PP New York, NY
SN 9786070241727
LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113061036
RD 2024/04/19
AB Agonista  parcial  de  los  receptores  alfa4-beta2  nicotínicos,  acción  que  impide  la  estimulación  del  sistema  dopaminérgico  mesolímbico  producida  por  la  nicotina.  Su  efecto  final  es  de  tipo  dopaminérgico,  pero  es  inferior  al  observado  con  nicotina;  se  comporta  como  un  agonista  parcial.  Esta  acción  parece  dar  lugar  a  un  impulso  menor  por  fumar  y  también  a  síntomas  de  abstinencia  cuando  se  interrumpe  su  administración.  Sólo  un  porcentaje  modesto  de  pacientes  consigue  dejar  de  fumar.  También  se  une  a  los  receptores  serotonérgicos  5-HT3.  Se  absorbe  bien  después  de  su  administración  oral  y  alcanza  concentraciones  plasmáticas  máximas  en  2  a  4  h.  La  presencia  de  alimentos  no  modifica  su  absorción.  Se  une  sólo  en  forma  parcial  a  las  proteínas  plasmáticas  (20%)  y  se  metaboliza  parcialmente  en  el  hígado.  Se  elimina  con  pocos  cambios  en  la  orina.  Su  vida  media  de  eliminación  es  de  alrededor  de  24  h.