RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113061187 T1 Zalcitabina: Antivirales T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113061187 RD 2024/03/28 AB Antiviral sistémico análogo del nucleósido de citosina, activo contra el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) 1 y 2, incluidas las cepas resistentes a la zidovudina. En el interior de las células se convierte en 5-trifosfato de didesoxicitidina, su metabolito activo, que bloquea de manera competitiva la transcriptasa inversa, hace que se termine la cadena en el alargamiento del DNA y evita la duplicación viral. In vitro es unas 10 veces más potente que la zidovudina. Se absorbe bien en el tubo digestivo y su biodisponibilidad es de 80%; los alimentos interfieren en su absorción. Su unión a proteínas plasmáticas es baja (4%). Se distribuye ampliamente en el organismo y cruza la barrera hematoencefálica. Su volumen de distribución en adultos es de 0.54 L/kg; en niños es de 9.3 L/m2. No se biotransforma en el hígado y se elimina en la orina y las heces. La vida media intracelular del metabolito activo es de 2.6 a 10 h. Su vida media plasmática es de 1 a 3 h; en casos de disfunción renal se prolonga hasta 8.5 h.