RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113061296 T1 Zopiclona: Sedantes hipnóticos y ansiolíticos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113061296 RD 2024/12/12 AB Hipnótico sedante no benzodiazepínico derivado de la ciclopirrolona, que produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central y que dependen de la dosis. Aun cuando no guarda relación estructural con las benzodiazepinas, su perfil farmacológico es semejante, en particular con el nitrazepam. Reduce de manera significativa la latencia de inicio del sueño, aumenta la duración del tiempo de sueño y disminuye el número de interrupciones nocturnas. Tiene propiedades ansiolíticas, hipnóticas, anticonvulsivas y relajantes musculares. Su efecto hipnótico se presenta en 15 a 30 min después de su administración oral, y lo mismo que en el caso de las benzodiazepinas, se atribuye a que actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual incrementa o facilita la acción inhibidora presináptica y postsináptica del ácido gamma-aminobutírico (GABA), en especial en la formación reticular ascendente. Sin embargo, se postula que su sitio específico de acción no es el mismo que el descrito para las benzodiazepinas. Se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 1.5 h. Con la aplicación múltiple no se observa acumulación. Se une a las proteínas plasmáticas (45%) y se distribuye rápido en todos los tejidos corporales, incluido el cerebro. Se metaboliza en el hígado y sus productos se eliminan en la orina, las heces y la leche materna. Su vida media es de 3.5 a 6.5 h.